Glycopyrrolate/Robinul : médicament contre la transpiration excessive

De nombreuses personnes atteintes d’hyperhidrose ne se sont jamais vues proposé par un médecin un médicament pour diminuer leur transpiration excessive. Pourtant, il en existe plusieurs. Des études ont permis de tester leur efficacité et leurs effets secondaires.

L’oxybutynine (Ditropan) est le plus prescrit et pris en France. Pour les personnes sur qui l’oxybutynine n’a pas eu assez d’effet, ou pour qui les effets secondaires étaient trop désagréables, il existe une alternative : le glycopyrrolate (Robinul).

Peu connu et non commercialisé en France (mais tout de même procurable sans ordonnance), il est pourtant plus répandu au Canada. Voici toutes les informations à connaître sur ce médicament contre l’hyperhidrose.

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Sommaire

• Qu’est-ce que le glycopyrrolate (=robinul) ?
• Comment agit-il contre la transpiration ?
• Est-il vraiment efficace contre l’hyperhidrose ?
• Quelle quantité de glycopyrrolate prendre par jour ?
• Comment se procurer ce médicament depuis la France ?
  • En parler avec son médecin
  • Commander par internet
• Quels sont les effets secondaires ?
• Est-ce le médicament le plus efficace contre la transpiration excessive ?
• Peut-on utiliser le glycopyrrolate sous d’autres formes qu’en médicament par voie orale (pilule) ?

Qu’est-ce que le glycopyrrolate/Robinul ?

Le glycopyrrolate (aussi appelé bromure de glycopyrronium) est le nom d’une substance qui sert à fabriquer des médicaments.

Quel type de substance est le glycopyrrolate

Le glycopyrrolate est un anticholinergique : cela signifie qu’elle réduit les effets de l’acétylcholine (👉 voir les autres médicaments anticholinergiques contre l’hyperhidrose).

L’acétylcholine est une substance secrétée dans le cerveau qui :

• agit sur le système nerveux parasympathique (celui qui est responsable de la transpiration excessive ou du SPM) ;
• augmente la production de salive, et d’autres sécrétions, telle que la transpiration.

Dit autrement : le glycopyrrolate réduit les sécrétions de certaines parties du corps. C’est pour cela qu’il est utilisé pour :

• diminuer la sécrétion de salive pendant l’anesthésie lors d’une intervention chirurgicale, chez l’animal et l’être humain ;
• diminuer la quantité de sécrétions provenant des poumons dans certaines maladies.

Sous quelle forme existe le glycopyrrolate

En France, on peut trouver du glycopyrrolate :

• pour inhalation, pour les personnes ayant des problèmes pulmonaires ;
• pour injection sous-cutanée, pour les animaux.

Mais pas sous forme de gélules, comprimés à avaler (voie orale), ou pour application sur la peau (voie topique ; glycopyrronium topique). Pourtant, c’est sous ces formes-là qu’il faut le prendre contre l’hyperhidrose. Nous verrons qu’il est tout de même possible de se le procurer en médicament dans cet article. J’écrirai dans quelques semaines un article sur les gels ou crème à base de glycopyrrolate contre la transpiration excessive. Cet article traite seulement du médicament par voie orale.

Aux États-Unis, le glycopyrrolate est autorisé et commercialisé depuis les années 60, mais pas pour l’hyperhidrose initialement.

Les différents noms du glycopyrrolate

Voici les différents noms commerciaux du glycopyrrolate, sous toutes ses formes :

• Robinul,
• Avert,
• Cuvposa,
• Glycate,
• GLYRX-PF,
• Lonhala Magnair,
• Seebri Neohaler.

L’oxybutinine, autre médicament contre l’hyperhidrose, est aussi un médicament anticholinergique. Mais il agit un peu différemment. C’est pour ça qu’il est utilisé surtout pour diminuer les sécrétions urinaires, et non les sécrétions salivaires ou pulmonaires.

Comment agit contre la transpiration le glycopyrrolate/Robinul ?

Le glycopyrrolate agit probablement comme les autres anticholinergiques : il diminue la quantité d’acétylcholine sécrétée dans le corps. Le cerveau envoie ainsi moins d’influx nerveux aux glandes sudoripares leur disant de beaucoup sécréter.

Mais le glycopyrrolate est différent des autres anticholinergiques. Il agit moins sur certains récepteurs et passe moins du sang vers le cerveau. Cela diminue donc probablement ses effets indésirables. D’où l’intérêt théorique de le tester chez les personnes qui ont eu trop d’effets indésirables avec l’oxybutinine (Ditropan).

Le glycopyrrolate/Robinul permet-il vraiment de diminuer la transpiration ?

Il y a moins d’études qui évaluent l’efficacité contre la transpiration du glycopyrrolate que de l’oxybutynine. Elles sont réalisées sur moins de patient-es, et sont de moins bonne qualité.

Voici un tableau qui synthétise les informations importantes de ces études. Elles ont toutes pour point commun d’avoir testé l’effet de la prise de glycopyrrolate par voie orale (médicament à avaler) chez des personnes atteintes de transpiration excessive.

Nombre de personnes	Posologie (dose de glycopyrrolate)	Efficacité du glycopyrrolate	Effets secondaires	Pays	Référence
49	2mg/jour pendant 6 semaines	76% ont perdu au moins 2 points de sévérité à l’HDSS 12% n’ont eu aucun effet	Chez 94% des patients (sécheresse bouche et gorge)	Inde	Vyas 2020
58	2 à 6 mg/jour pendant 3 à 12 mois	76% ont perdu au moins 2 points à l’HDSS 3 mois après le début du traitement ; 74% 12 mois après le début (chez les seulement 52% qui ont continué tout ce temps) Inefficace chez 24% des patients Plus d’efficacité si hyperhidrose généralisée (toutes les parties du corps)	Chez 70% des patients (sécheresse de la gorge++)	Espagne	Del Boz 2020
23	2 à 9mg/jour pendant 3 à 12 mois	65% ont perdu au moins 2 points à l’HDSS à 3 mois	Chez 78% des patients. Surtout sécheresse de la bouche, mais aussi : sécheresse du nez, saignements du nez, mal de tête, sécheresse occulaire, diarrhée, tachycardie, anxiéré Seuls 3 patients ont arrêté le traitement à cause des effets secondaires, alors que 13 des 23 patients avaient arrêté l’oxybutitine à cause des effets secondaires	Espagne	Del Boz 2017
12 enfants et adolescents	Environ 1mg/jour pendant 18mois	1/3 a une amélioration vraiment importante, 92% une amélioration	7/12 ont déclaré des effets secondaires	États-Unis	Kumar 2014
19, hyperhidrose compensatrice	2 à 8mg/jour	Diminution de la transpiration chez 89% des patients	Chez 42% des patients	Corée	Gong 2013
31 enfants	2 mg/jour en moyenne	90% ont une amélioration 71% une amélioration majeure (-2 points à l’HDSS)	Chez 29% des patients, plus le dosage était important, plus ils étaient présents	États-Unis	Paller 2012
66, hyperhidrose primaire	2 à 8mg/jour	Diminution de la transpiration chez 75% des patients Diminution de l’anxiété	Chez 36% des patients	Corée	Lee 2012

À la question “le glycopyrrolate diminue-t-il vraiment la transpiration excessive“, que répond-on sur la base de ces informations ?

• Le glycopyrrolate diminue la transpiration de 9 personnes sur 10 qui le prennent
• Cette diminution de la transpiration est considérée comme majeure pour environ 7 personnes sur 10. Cela signifie qu’ils ont un score HDSS de 2 points moins élevé après avoir pris le glycopyrrolate pendant plusieurs semaines.

🔗 Voir aussi : transpiration entre les jambes : intérêt du glycopyrrolate ?

Quelle quantité de glycopyrrolate/Robinul prendre ?

Les doses prises dans les études vont de 1mg par jour à 9mg par jour. Dans tous les cas, l’augmentation des doses est progressive, sur plusieurs semaines. On peut suggérer de prendre :

• 1 à 4mg/jour pour les enfants et adolescents ,
• 2 à 8 mg/jour pour les adultes ;
• 1.5 mg/jour l’hiver, 5mg par jour l’été.

Commencer par exemple par 1mg/jour la première semaine, 2mg la seconde, 4 mg la troisième, etc. Si l’effet est suffisant à 1 ou 2 mg par jour, pas besoin d’augmenter la quantité prise !

Les prises peuvent se faire :

• une fois par jour, le soir ou le matin ;
• deux fois par jour ;
• trois fois par jour.

Il est recommandé de le prendre en dehors des repas :

• 1 heure avant de manger, ou ;
• 2 heures après avoir mangé.

Comment se procurer depuis la France du glycopyrrolate ?

En parler avec son médecin

N’hésitez pas avant tout de discuter avec un professionnel de santé ouvert et à l’écoute de votre volonté d’essayer le glycopyrrolate. Aucun médecin ne pourra vous en prescrire en France puisqu’il n’est pas commercialisé en comprimé/gellule. Mais le professionnel de santé pourra discuter avec vous :

• des contre-indications éventuelles pour vous à prendre ce traitement. Les contre-indications habituellement décrites sont le reflux gastro-oesophagien, le glaucome, des difficultés à uriner, une insuffisance cardiaque. C’est-à-dire qu’il y a des risques considérés comme important à prendre du glycopyrrolate si vous avez une ou plusieurs de ces pathologies ;
• des façons de se le procurer ;
• de la manière d’évaluer l’efficacité et les effets secondaires du traitement sur vous ;
• des alternatives à tester pour vous peut-être plus pertinentes (ionophorèse, injection de toxine botulique, oxybutinine, etc.) ;
• de si vous êtes atteints d‘hyperhidrose primaire ou secondaire.

Il s’agit d’une situation idéale. Dans la réalité, les personnes atteintes d’hyperhidrose tombent très rarement sur des médecins qui mènent ainsi leur consultation. Certain-es sont fermés à l’idée de discuter d’un produit non commercialisé en France ; d’autres écoutent d’une oreille discrète et ne disent pas un mot. D’autres encore vont jusqu’à “interdire” au patient de se procurer un tel produit.

Voir : 🔗 5 astuces pour trouver un dermatologue spécialiste de l’hyperhidrose & 🔗 les médecins spécialistes de la transpiration excessive.

Commander par internet

Grâce aux personnes qui fréquentent l’Observatoire de l’hyperhidrose, j’ai été au courant ces dernières années des différents sites qui vendaient sans ordonnance du glycopyrrolate en gélules (grand merci à elles !).

Voici l’adresse du site qui à ce jour (juin 2021) permet d’acheter depuis la France (et d’autres pays) du glycopyrrolate contre l’hyperhidrose : pharmacie.ca.

Les doses quotidiennes recommandées par le laboratoire qui les commercialise, et pour les premières prises, sont :

• 1 mg pour les personnes de moins de 57 kg ;
• 1,5mg pour les personnes de 67 à 68 kg ;
• 2 mg pour les personnes de plus de 68kg.

Les contre-indications décrites par le laboratoire sont :

• le glaucome ;
• la grossesse, l’allaitement ou la prévision de grossesse ;
• une hypersensitivité au glycopyrrolate ou au lactose.

Par ce site, le prix du glycopyrrolate est de :

• 65,75 $ les 100 comprimés de 1 mg (soit pour environ 1 mois et demi à raison de 2mg/jour) ;
• en plus, 45 $ de frais de port pour la France.

Il n’y a pas de remboursement possible par l’Assurance maladie ou les mutuelles. Comptez environ 1 semaine pour recevoir le produit.

Effets secondaires du glycopyrrolate

J’ai énuméré précédemment les principaux effets secondaires décrits dans chaque étude testant le glycopyrrolate contre la transpiration excessive.

Les principaux effets indésirables décrits sont :

• la sécheresse de la gorge ;
• la sécheresse de la bouche ;
• la sécheresse des yeux, du nez.

Ces effets surviennent chez 30 à 90% des patients selon les études. Chez certaines personnes, cela ne les empêche pas de continuer plusieurs années la prise du médicament. Chez d’autres, cela les conduit à arrêter ou diminuer les prises.

Tout laisse penser que ces effets secondaires surviennent moins souvent qu’avec la prise d’oxybutinine (Ditropan). D’ailleurs, certaines personnes ayant arrêté le Ditropan à cause des effets secondaires ont pris ensuite du glycopyrrolate et ont pu le prendre sur plusieurs mois sans trop être gênées par ses effets secondaires.

Les autres effets secondaires décrits du glycopyrrolate sont :

• maux de tête ;
• saignements du nez ;
• diarrhées ou constipation ;
• difficultés à uriner ;
• troubles du sommeil ;
• vertiges ;
• photophobie.

Ils surviennent moins fréquemment, sans qu’il soit possible de donner une fréquence précise.

Le glycopyrrolate/Robinul est-il le médicament le plus efficace contre l’hyperhidrose ?

L’état actuel des connaissances ne permet pas de répondre avec précision à cette question.

Déjà, il n’y a aucune étude qui compare l’efficacité d’un médicament contre l’hyperhidrose par rapport à un autre. Par exemple, l’effet de l’oxybutinine (Ditropan) VS le glycopyrrolate (Robinul ou Avert).

Ce que l’on peut dire en l’état actuel des connaissances, c’est que :

• l’oxybutynine (Ditropan) est le médicament le plus étudié contre l’hyperhidrose, celui sur lequel on a le plus de recul (👉 voir cet article général sur les médicaments antitranspiration) ;
• l’oxybutynine peut être prescrit et remboursé en France ;
• l’oxbutynine est donc raisonnablement le premier médicament à tester contre l’hyperhidrose, pour les personnes qui veulent vraiment trouver une solution qui traite la transpiration sur toutes les parties du corps en même temps.

Mais le glycopyrrolate peut être intéressant chez deux types de personnes :

• chez celles qui ont du arrêter ou diminuer les doses d’oxybutynine à cause des effets secondaires ;
• chez celles chez qui l’oxybutynine n’a pas eu assez d’effet.

Peut-on utiliser le glycopyrrolate sous d’autres formes qu’en médicament par voie orale (pilule) ?

Oui ! Pour les personnes qui veulent cibler la transpiration d’une zone précise du corps, comme les aisselles, les pieds, le front ou les mains, il est possible d’utiliser le glycopyrrolate sous forme de gel ou crème.

Là encore, ce traitement est peu répandu en France. Je suis en train de me renseigner en profondeur dessus pour en faire un article complet pour le blog de l’Observatoire de l’hyperhidrose. Vous pouvez gratuitement vous abonner pour être au courant de sa parution prochaine !

…

Si vous avez testé le glycopyrrolate, si vous avez des informations à communiquer à son sujet, n’hésitez pas à les partager en commentaire (même anonymement). Cela sera sûrement utile pour d’autres lecteurs et lectrices !

📚 Références scientifiques

Vyas K, Singh R, Kumari A, Balai M. Evaluation of Efficacy and Safety of Low Dose Glycopyrrolate in Management of Primary Hyperhidrosis—An Open Label Single Arm Study. Indian Dermatol Online J. 2020;11(6):1012-1013. Published 2020 Nov 8. doi:10.4103/idoj.IDOJ_179_20

Del Boz J, García-Souto F, Rivas-Ruiz F, Polo-Padillo J. Survival study of treatment adherence by patients given oral glycopyrrolate for hyperhidrosis following treatment failure with oral oxybutynin. Dermatol Ther. 2020 Nov;33(6):e14210. doi: 10.1111/dth.14210. Epub 2020 Sep 7. PMID: 32827198.

Del Boz J, Millán-Cayetano JF, Rivas-Ruiz F, de Troya-Martín M. Oral glycopyrrolate after the failure of oral oxybutynin in the treatment of primary hyperhidrosis. Br J Dermatol. 2017 Mar;176(3):821-823. doi: 10.1111/bjd.14876. Epub 2017 Jan 22. PMID: 27436700.

Kumar MG, Foreman RS, Berk DR, Bayliss SJ. Oral glycopyrrolate for refractory pediatric and adolescent hyperhidrosis. Pediatr Dermatol. 2014 Jan-Feb;31(1):e28-30. doi: 10.1111/pde.12236. Epub 2013 Nov 25. PMID: 24266878.

Gong TK, Kim DW. Effectiveness of oral glycopyrrolate use in compensatory hyperhidrosis patients. Korean J Pain. 2013 Jan;26(1):89-93. doi: 10.3344/kjp.2013.26.1.89. Epub 2013 Jan 4. PMID: 23342216; PMCID: PMC3546219.

Paller AS, Shah PR, Silverio AM, Wagner A, Chamlin SL, Mancini AJ. Oral glycopyrrolate as second-line treatment for primary pediatric hyperhidrosis. J Am Acad Dermatol. 2012 Nov;67(5):918-23. doi: 10.1016/j.jaad.2012.02.012. Epub 2012 Mar 7. PMID: 22405644.

Lee HH, Kim DW, Kim DW, Kim C. Efficacy of glycopyrrolate in primary hyperhidrosis patients. Korean J Pain. 2012 Jan;25(1):28-32. doi: 10.3344/kjp.2012.25.1.28. Epub 2012 Jan 2. PMID: 22259713; PMCID: PMC3259134.

Site qui détaille les effets secondaires, contre-indications et précautions d’usage à lutilisation d’Avert : https://www.drugs.com/mtm/glycopyrrolate.html